磷酸組胺注射液的説明書
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【藥品名稱】通用名稱:磷酸組胺注射液
英文名稱:Histamine Phosphate Injection
商品名稱:磷酸組胺注射液
【是否處方】處方藥
【是否醫保】否
【運動員慎用】否
【主要成分】磷酸組胺
【性 狀】本品為無色的澄明液體;遇光易變質。
【藥理作用】組胺的藥理和毒理作用有:1、對心血管系統的作用 :興奮心臟,使收縮力增強,心率加快。興奮分佈於血管壁上的H1和H2受體,使小動脈擴張, 並使通透性增高,引起組織水腫或蕁麻疹,甚至血壓下降、休克等。2、對平滑肌的作用 : 興奮腸道H1受體,引起腸平滑肌收縮,造成腹痛腹瀉。豚鼠迴腸平滑肌對組胺特別敏感,其標本可作生物檢定組胺用。組胺也可興奮支氣管哮喘患者的支氣管平滑肌,但對正常人的作用不明顯,該反應為正常人的100~1000倍。組胺對胃、生殖和泌尿道平滑肌的作用一般不顯著,但孕婦發生變態反應時,也可因組胺誘導的子宮平滑肌收縮而流產。3、對分泌組織的作用 : 組胺對胃酸和胃蛋白酶分泌有較強促進作用。皮下注射25μg即會增加胃酸分泌而不產生其他效應。這可用於真性胃酸缺乏的判別,以幫助惡性貧血及胃癌的診斷。組胺的此效應靠胃壁細胞膜上H2受體介導,也與腺苷酸環化酶活性升高,cAMP濃度增加以及細胞內Ca2+濃度增加有關。乙酰膽鹼、五肽胃泌素等促進胃酸分泌作用,但最大效應可為H2受體阻斷劑所阻滯(不能全部消除),但它們不使cAMP升高。一般濃度組胺對其它腺體組織活動影響不明顯,高濃度時則可刺激腎上腺髓質釋放兒茶酚胺類。4、對神經末梢的作用: 組胺是神經末梢的強刺激劑,特別是痛和癢的感覺。這是蕁麻疹瘙癢的重要原因。5、對三聯反應(Triple response)的作用:皮內注射10μg組胺,首先在注射局部因毛細血管擴張,出現紅斑,繼之由於毛細血管壁通透性增加,在紅斑部位上形成丘疹,最後通過軸突反射使全部鄰近小動脈擴張,在其四周出現紅暈,同時伴有痛、癢感。麻風病人因局部皮膚神經病損,此反應常不典型,故可用以幫助診斷麻風。組胺作用於H2受體,升高cAMP,影響炎症和免疫反應。組胺可限制其本身從嗜鹼性白細胞和肥大細胞的釋放,抑制嗜鹼性白細胞和中性白細胞的化學遊走,減少中性粒細胞分泌酶和氧化物。抑制淋巴因子產生和T細胞增值。
【藥代動力學】本品若口服給藥,很快在胃中失活。皮下、肌內或靜脈注射給藥,產生作用快速、短暫。組胺在體內通常與肝素和蛋白質結合,以複合物形式貯存於肥大細胞和嗜鹼性白細胞的顆粒中,因而含肥大細胞和嗜鹼性白細胞多的組織貯存的組胺也多。結合型組胺無活性,但許多刺激可觸發組胺的釋放,從而產生作用。其一般過程為:各種理化刺激,包括藥物和抗原抗體反應在內,作用於肥大細胞膜,引起Ca2+內流,膜磷脂酶激活,細胞結構蛋白收縮,顆粒膜與細胞膜融合,經細胞外排將組胺、肝素和蛋白水解酶釋出,5-羥色胺和慢反應物質也同時被釋出。這是一受環核苷酸調節的需能過程,花生四烯酸的代謝物對其可能也有調節作用。因此,cAMP和能使cAMP 升高的藥物(如兒茶酚胺類和茶鹼)能抑制組胺的釋放。組胺在體內主要經甲基化和氧化被代謝,由尿中排出的原形僅2%~3%。
【適 應 症】主要用於胃液分泌功能的檢查,以鑑別惡性貧血的絕對胃酸缺乏和胃癌的相對缺乏,也可用於麻風病的輔助診斷。
【用法用量】本品為診斷用藥1、空腹時皮內注射,一次0.25~0.5mg。每隔10分鐘抽1次胃液化驗。用1:1000的磷酸組胺作皮內注射,一次0.25~0.5mg,觀察有無完整的三聯反應,用於麻風病的輔助診斷。
【不良反應】過量注射後可能出現面色潮紅、心率加快、血壓下降、支氣管收縮、呼吸困難、頭痛、視覺障礙、嘔吐和腹瀉等副作用,還可能出現過敏性休克。
【禁 忌】禁用於孕婦。支氣管哮喘及有過敏史的患者。
【相互作用】尚不明確。
【孕婦及哺乳期用藥】孕婦禁用。哺乳期婦女用藥尚不明確。
【貯 藏】遮光,密閉保存。
【規 格】1ml:1mg
【批准文號】國藥準字H31021526
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