泛昔洛韋膠囊的說明書

【藥品名稱】通用名稱：泛昔洛韋膠囊

英文名稱：Famciclovir Capsules

商品名稱：泛昔洛韋膠囊

【是否處方】處方藥

【是否醫保】否

【運動員慎用】否

【主要成分】本品主要成分爲泛昔洛韋。

【性　　狀】本品爲膠囊劑，內容物爲白色或類白色粉末。

【藥理作用】本品在體內迅速轉化爲有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，後者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列爲HSV-1、HSV-2、VZV。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，後者再由細胞激酶將其轉化爲三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和複製。長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當於人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的發生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品後，發現睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

【藥代動力學】本品口服在腸壁吸收後迅速去乙酰化和氧化爲有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志願者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明，本品的絕對生物利用度爲77%±8%。124名健康男性志願者口服本品0.5g後，得到的噴昔洛韋的峯濃度(Cmax)爲3.3±0.8mg/L，達峯時間爲0.9±0.5小時，血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)爲8.6±1.9mg.h/L，血消除半衰期(t1/2β)爲2.3±0.4小時。當血藥濃度在0.1～20mg/L範圍內時，噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小於20%。全血/血漿分配比率接近於1。本品口服後在體內經由醛類氧化酶催化爲噴昔洛韋而發生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少於服用量的0.5%，血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。

【適 應 症】用於治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。

【用法用量】口服，成人一次0.25g，每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程爲7日，治療原發性生殖器皰疹的療程爲5日。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整劑量，推薦劑量如下：肌酐清除率劑量≥60ml/分鐘成人一次0.25g，每8小時1次40～59ml/分鐘成人一次0.25g，每12小時1次20～39ml/分鐘成人一次0.25g，每24小時1次<20ml/分鐘成人一次0.125g，每48小時1次。

【不良反應】常見不良反應是頭痛和噁心，此外尚可見下列反應：1.神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。2.消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便祕、脹氣等。3.全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒顫等4.其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

【禁　　忌】對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。

【注意事項】1、本品對預防生殖器皰疹的復發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。2、腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。3、肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。4、食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0、5g，一日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。5、病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，若病人治療臨牀療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。6、必須告知患者本品不能治癒生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。

【相互作用】1、本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛韋濃度升高。2、與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發生相互作用。

【孕婦及哺乳期用藥】懷孕大鼠和家兔服用本品後對其胎仔發育未見異常，但缺乏人類臨牀資料，孕婦使用本品需充分權衡利弊。大鼠實驗證實本品的母體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高於血漿濃度，但是否經人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。

【兒童用藥】18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。

【老人用藥】65歲以上老人服用本品後的不良反應的類型和發生率與年輕人相似，但服藥前要監測腎功能以及時調整劑量。

【貯　　藏】遮光，密封保存。

【分 子 式】C14H19N5O4

【分 子 量】321.34

【規　　格】0.125g

【批准文號】國藥準字H20020184