硫唑嘌呤片的說明書
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【藥品名稱】通用名稱:硫唑嘌呤片
英文名稱:Azathioprine Tablets
商品名稱:硫唑嘌呤片
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【主要成分】本品化學名稱爲:6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。
【性 狀】本品爲淡黃色片。
【藥理作用】在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。由於其轉變過程較慢,因而發揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒對小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達4~5個月時出現體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。家兔於妊娠早期給予本藥,可引起畸胎,主要是肢體發育受到影響。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在於培養基中,可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。
【藥代動力學】硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤爲佳,口服吸收良好,進入體內後很快被分解爲6-巰基嘌呤,然後再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時尿中排泄量爲50%~60%,48小時內大便排出12%,血中濃度低,服藥後1小時達最高濃度,3~4小時血中濃度降低一半,用藥後2~4天方有明顯療效。
【適 應 症】1.急慢性白血病,對慢性粒細胞型白血病近期療效較好,作用快,但緩解期短;2.後天性溶血性貧血,特發性血小板減少性紫癜,系統性紅斑狼瘡;3.慢性類風溼性關節炎、慢性活動性肝炎(與自體免疫有關的肝炎)、原發性膽汁性肝硬變;4.甲狀腺機能亢進,重症肌無力;5.其他:慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎,增殖性腎炎,Wegener氏肉芽腫等。
【用法用量】1.口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;2.異體移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;3.白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
【不良反應】較巰嘌呤相似但毒性稍輕,可致骨髓抑制,肝功能損害,畸胎,亦可發生皮疹,偶見肌萎縮。
【禁 忌】已知對本品高度過敏的患者禁用。
【注意事項】致肝功能損害,故肝功能差者忌用,亦可發生皮疹,偶致肌肉萎縮,用藥期間嚴格檢查血象。
【相互作用】別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(後者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無活性產物,結果使巰基嘌呤的毒性增加,當二者必須同時服用時,硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低,硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率,6-巰嘌呤的滅活通過下列方式:酶的S-甲基化,與酶無關的氧化,或是被黃嘌呤氧化酶轉變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應,在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。
【孕婦及哺乳期用藥】可致畸胎,孕婦忌用。
【貯 藏】遮光,密封保存
【分 子 式】C9H7N7O2S
【分 子 量】277.27
【規 格】0.1g
【批准文號】國藥準字H20003841
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